医疗卫生

口服降糖药是西药执业药师专业知识一和专业知识二两科中的重点和考点。为了能更加深入的了解口服降糖药，今天就给大家讲一下各种类型口服降糖药及机制。

目前国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物、DPP-4酶抑制剂等。

一、分类

(1)磺酰脲类：——格列XX

(2)非磺酰脲类：——X格列奈

(3)双胍类：——二甲双胍

(4)α葡萄糖苷酶抑制剂：——XX波糖;X格列醇

(5)胰岛素增敏剂：——X格列酮

(6)胰高糖素样肽-1受体激动剂：——XX肽

(7)二肽基肽酶-4抑制剂：——X格列汀

二、具体品种

(一)促胰岛素分泌剂

促胰岛素分泌剂分为：磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。

(1)磺脲类

①代表药物：格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列齐特和格列美脲等;

②不良反应：常引起低血糖反应;有类磺胺过敏反应;

③一般是餐前服，缓释片早餐时服用。

(2)非磺脲类

①常用药物：瑞格列奈、那格列奈;

②该类又称为“餐时血糖调节剂”;

③餐前即刻服用(10-15min)，可单独使用或与其他降糖药联合(磺酰脲类除外);

④常引起低血糖不良反应。12岁以下儿童禁用。

(二)二甲双胍类

①机制：抑制糖吸收，促进糖耗竭;

②二甲双胍是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的药物;

③少见低血糖反应，乳酸性血症、乳酸酸中毒(增强糖无氧酵解，抑制肝糖原生成);肾功能损害患者禁用。

④需2~3周才达到疗效，接受造影剂影像学检查前需暂停口服;

⑤随餐服用。

(三)α-糖苷酶抑制剂

①机制：α-葡萄糖苷酶抑制剂竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4—糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖;

②适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者;

③代表药物：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇;

④I型和II型糖尿病后可以使用。

(四)胰岛素增敏剂

①机制：本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖。可明显降低空腹血糖及胰岛素和C肽水平;

②可增加女性骨折的风险;儿童和未满18岁的青少年禁用;

③代表药物：罗格列酮、吡格列酮。

(五)二肽基肽酶-4

①减少GLP-1的降解，稳定的降低糖化血红蛋白;

②偶见AST及ALT升高、急性胰腺炎、鼻炎咽炎;

③代表药物：西格列汀，沙格列汀，维格列汀。

(六)GLP-1受体激动剂

①机制：GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖分泌、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量;

②均需皮下注射;

③不良反应：胰腺炎、体重减轻、低血糖等。

【单选题】

1.肥胖型2型糖尿病的药物：

A.二甲双胍 B.格列美脲

C.沙格列汀 D.阿卡波糖

E.瑞格列奈

【答案】A。解析：本题考查口服降糖药。二甲双胍是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的药物。肾功能损害患者禁用。