2020长沙医疗卫生考试药学资料：解热镇痛抗炎药--阿司匹林
长沙中公教育
2020-05-13 11:11:23
解热镇痛抗炎药的解热、镇痛和抗炎作用机制在于抑制前列腺素合成所必需的环氧酶(COX)，干扰前列腺素合成。而前列腺素是致痛物质、致炎物质、致热物质，所以阻断了COX，就能发挥解热镇痛抗炎的作用。
COX有两种同工酶：COX-1和COX-2。
COX-2能够引起炎症反应。
COX-1是在人体组织普遍存在，具有生理作用，激动胃壁COX-1能够促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤;激动血小板COX-1可使血小板聚集和血管收缩。
表1 解热镇痛抗炎药分类及代表药物
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分类 |
代表药物 |
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水杨酸类 |
阿司匹林、贝诺酯 |
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乙酰苯胺类 |
乙酰氨基酚 |
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芳基乙酸类 |
吲哚美辛、双氯芬酸、萘美丁酮、舒林酸 |
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芳基丙酸类 |
布洛芬、萘普生 |
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1，2-苯并噻嗪类 |
吡罗昔康、美洛昔康 |
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选择性COX-2抑制剂 |
塞来昔布、依托考昔、尼美舒利 |
阿司匹林为非选择性环氧酶抑制剂，同时作用于COX-1和COX-2。阿司匹林的解热镇痛作用主要是通过抑制COX-2，抑制人体炎症反应;但是阿司匹林抑制了胃壁上的COX-1就会造成胃肠道受损，可能造成胃及十二指肠溃疡、胃出血、胃穿孔等等一系列的胃肠道反应，除此之外，阿司匹林作用于血小板上的COX-1还会抑制血小板的形成，过度就会造成出血，凝血障碍等等出血性的不良反应。阿司匹林的不良反应除了胃肠道反应，凝血障碍之外，还有水杨酸反应，过敏反应(阿司匹林哮喘)及瑞夷综合征。
