2018湖南医疗卫生考试药学基础知识:药动学参数
总有考生对执业药师考试中药学专业知识(一)感到恐惧,更有一大群考生,对其中的第九章“药物的体内动力学过程”感到茫然无措。认为考试中复杂的公式和数据,计算起来费时费力不如放弃,从而白白丢失掉到宝贵的三、四分。现在,我将会带领大家学习药动学中重要的知识点,让大家最大限度地掌握,并取得这三、四分。
1.药物的体内动力学研究的是什么?
“药动学”,全称“药物代谢动力学”,是主要研究机体对药物体内作用过程的机制和规律。
2.药物在体内基本过程,指的是什么?
人体对药物的作用过程,包括吸收、分布、代谢、排泄。吸收是指的药物自给药部位进入血液循环的过程,分布是指药物进入体内后向各组织或者器官转运的过程,代谢是指药物在体内发生结构转化的过程,排泄是指药物或其转化产物排出体外的过程。其中,吸收、分布、排泄统称转运,分布、代谢、排泄过程称为处置,代谢和排泄称为消除。除过血管给药外,都存在吸收的过程。
3.药动学参数:速率常数K
药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程大多属于一级速率过程,即过程的速度与浓度成正比。速率常数的单位是时间的倒数,如min-1或h-1。
药物从体内消除的途径有肝脏代谢、经肾脏排泄和胆汁排泄等。药物消除速率常数是代谢速率常数kb、排泄速率常数ke及胆汁排泄速率常数kbi之和:k=kb+ke+kbi+…
但在临床上,一些药物存在主动转运或载体转运,当药物浓度大到一定程度后,载体被饱和,药物的转运速度与浓度无关,速度保持恒定,此时为零级速度过程。
4.药动学参数:表观分布容积V
表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数,用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时,所需要体液的理论容积。
V=X/C
式中,X为体内药物量,V是表观分布容积,C是血药浓度。
V是药物的特征参数,对于具体药物来说,V是个确定的值,其值的大小能够表示出该药物的分布特性。从临床角度考虑,分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。一般水溶性或极性大的药物,不易进入细胞内或脂肪组织中,血药浓度较高,表观分布容积较小;亲脂性药物在血液中浓度较低,表观分布容积通常较大,往往超过体液总体积。在多数情况下表观分布容积不涉及真正的容积。
5.药动学参数:生物半衰期t1/2
生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间,常以t1/2表示,单位取“时间”。t1/2是药物的特征参数,不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。但消除过程具零级动力学的药物,其生物半衰期随剂量的增加而增加。
6.药动学参数:清除率CL
清除率是肝肾等的药物清除率的总和,即单位时间内多少容积血浆总的药物被清除干净,单位为:L/h,临床上主要体现药物消除的快慢,计算公式为Cl=kV。
Cl具有加和性,多数药物以肝的生物转化和肾的排泄两种途径从体内消除,因而药物的Cl等于肝清除率Clh与肾清除率Clr之和,Cl=Clh+Clr
以上是有关药动学基础参数的相关知识点。从刚刚结束的2018年的执业药师考试中可以知道,现在执业药师考试侧重于与临床的结合,对药动学参数相关知识点可能会以案例计算的形式出题,这就要求除了记住药动学参数的基本符号外,更需要理解和使用。
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